醫學世家．棄儒從醫
李時珍（林文龍飾）三代行醫，自少對醫藥耳濡目染，著迷於草藥研究，但為遵父命投考科舉，結果三次落第，遂決心棄儒從醫。
時珍以服務百姓為主，對窮人贈醫施藥，甚得人心。他拜奇醫小地藏（廖啟智飾）為師，發明了「蒸氣消毒化」、「冷敷法」、「瘋狗症療法」等等，闖出名堂，奠定他日後成為藥王的基礎。
溫疫期間，官方藥局執錯藥、奸商賣假藥的事件層出不窮，時珍遂立志重修歷代本草，讓世人以辨真偽。
權貴打壓．逃亡隱世
行醫成名的時珍，進入太醫院。在此期間，他得以博覽藏書，豐富了他修訂本草的資料。他又接觸到針灸銅人，得以深入研究奇經八脈，並發表「腦為元神之府」學說。
時珍欲向皇上自廌重修本草，把藥醫納入正途。可是，他因力諫丹毒之害，受到權臣嚴嵩（羅樂林飾）打壓。嚴嵩不惜羅織罪名，欲毀時珍手稿。於是，時珍逃離太醫院，展開逃亡生涯。
隱世行醫．撰寫巨著
逃亡中，時珍一邊隱世行醫，一邊採集研究草藥，決以畢生之力完成《本草綱目》。被通輯期間，他仍冒險四出行醫救人，為了醫治重創病人，更用曼陀羅花成功研製成全身麻醉藥。
不幸，時珍最後被捕下獄。嚴嵩利誘之，要他交出《本草綱目》手稿，便可免死罪，時珍如何決擇？
紅顏知己．錯配鴛鴦
在時珍生命中，有兩個重要的女人，一個是婚配之妻吳慕榕（李詩韻飾），一個是紅顏知己冬青（葉璇飾）。
冬青懂得醫藥，跟時珍在醫藥救人經歷中惺惺相惜而產生情愫。不料兄長果珍（艾威飾）亦喜歡冬青，時珍兄弟情深，於是讓愛，並依婚約娶了慕榕為妻。
時珍成親後，才發現冬青所愛之人是自己，已恨錯難返，一個是婚配之妻，一個是紅顏知己，時珍在情義之間陷於兩難，他如何自處？